Atmung
H1-Rezeptorenblocker =
Antihistaminika: (klassische: Clemastin, Dimenhydrinat, Dimetiden,
Ketotifen, Meclozin, Promethazin, Diphenhydramin
neue:
Terfenadin, Loratadin, Fexodenadin, Cetirizin)
Wirkung: kompetitive
Verdrängung von Histamin an H1-Rezeptoren mit:
Konstr.
der glatten Muskulatur¯, Permeabilitätserhöhung ¯, Vasodilatation mit RR-Abfall ¯
NW: Sedierung,
anticholinerg
CAVE:
lebensbedrohlicher HRST bei Intox durch Terfenadin, Astemizol
Indikation: Allergien,
Juckreiz
Cromoglycinsäure
Wirkung: Mastzellstabilisierung
® hemmt
Mediatorenfreisetzung
NW: Husten,
Heiserkeit
Indikation: Prophylaktische
Therapie allergischer Erkrankungen
Expektoranzien:
(H2O,
N-Acetylcystein, Mesna, Bromhexin, Ambroxol, Emitin)
Wirkung:
mukolytisch:
Bronchialsekretviskosität
¯ (N-Acetylcystein, Mesna)
sekretolytisch:
Drüsensekretion (Bromhexin, Ambroxol, Emetin)
sekretomotorisch:
Ziliärtätigkeit (β2-Sympathomimetika, Theophyllin)
NW: Ziliartätigkeit
¯ (N-Acetylcystein),
Husten
Indikation: Atemwegserkrankungen,
gegen Husten, vermehrte Schleimbildung, Antidot bei Paracetamol-Intox (N-Acetylcystein)
Antitussiva
(Codein,
Dihydrocodein, Hydrocodein)
Wirkung: dämpfen
das Hustenzentrum (Medulla ob.) u/o den Hustenreflex peripher
NW: Atemdepression,
Abhängigkeitspotential, Sedierung, Obstipation, (Ausnahme: Noscapin nur
antitussiv)
Indikation: unproduktiver
Reizhusten
Indikation
für b2-Sympathomimmetika:
·
Status
asthmaticus (Salbutamol ,Terbutalin)
·
Wehenhemmung/Tokolyse
(Fenoterol)
UAW:
Muskelzittern, Angina, Hyperglykämie, Toleranzentwicklung, Hypokaliämie,
kardiale Wirkungen (Tachykardie, HRST)
Unterschied
zwischen den Antihistaminika der sog. Ersten Generation (klassische) und denen
der 2. Generation (neuere)
Klassische
AH: H1-Blocker, die die Blut-Hirn-Schranke permeieren und deshalb zentral
sedierend wirken (Doxylamin)
Neuere AH:
kaum lipophil (Cetirizin)
a) Nennen Sie
drei Substanzklassen, die zur Bronchospasmolyse geeignet sind.
b) Nennen Sie
jeweils einen Wirkstoff.
c) Erläutern
Sie kurz den molekularen Wirkmechanismus.
Substanzgruppe
|
Wirkstoff
|
Wirkmechanismus
|
b2-Sympathomimetika
|
·
Fenoterol
|
·
b2-vermittelte
Bronchodilatation
·
Agonist an
diesem Rezeptor
|
Methylxanhine
|
·
Theophyllin
|
·
Hemmung der PDE
Þ cAMP
·
Antagonist am
Adenosin-Rezeptor
·
Erschlaffung
der Bronchialmuskulatur
|
Parasympatholytikum
|
·
Ipratropium
|
·
kompetetive
Hemmung am m-ACh-Rezeptor
·
Minderung der
parasympathisch bewirkten Bronchokonstriktion
|
Zur Therapie des Asthma bronchiale
werden Glukokortikoide per inhalationem verabreicht.
a) Glukokortikoide mit welcher
pharmakokinetischen Besonderheit werden hierbei bevorzugt verwendet?
b) Erläutern Sie kurz warum.
c) Nennen Sie ein Substanzbeispiel.
zu a)
|
·
bevorzugt
werden Substanzen mit schneller hepatischer Biotransformation.
|
zu b)
|
·
Verringerung
der systemischen Wirkung
|
zu c)
|
·
Bsp.:
Budesonid, Beclomethason, Flunisolid
|
Bei der Therapie des Asthma bronchiale
können unterschiedliche Wirkstoffgruppen genutzt werden.
Nennen Sie zu
den genannten Beispielsubstanzen die molekulare Zielstruktur und den
Wirkmechanismus.
Beispielsubstanz |
Molekulare Zielstruktur
|
Wirkmechanismus
|
Zileuton
|
·
5-Lipoxygenase
|
·
Hemmung der
Leukotriensynthese
|
Montelukast
|
·
Leukotrien-Rezeptor
|
·
Antagonist am
Leukotrien-Rezeptor
·
hemmende
Wirkung (antiphlogistisch)
|
Theophyllin
|
·
Adenosin-Rezeptor
·
PDE
|
·
kompetetiver
Antagonist am Adenosin-Rezeptor
·
PDE-Hemmung Þ cAMP
|
Fenoterol
|
·
b2-Rezeptor
|
·
Agonist am b2-Rezeptor
Þ Förderung der
sympathisch vermittelten Bronchodilatation
|
Ipratropium
|
·
m-ACh-Rezeptor
|
·
Antagonist am
m-ACh-Rezeptor
·
Hemmung der
parasympathisch vermittelten Bronchokonstriktion
|
a) Mit welchen drei unterschiedlichen Wirkstoffklassen kann man eine Bronchodilatation auslösen?
b)
Beschreiben Sie den Wirkmechanismus.
c) Nennen Sie
einen dazu gehörenden Wirkstoff
Substanzgruppe
|
Wirkstoff
|
Wirkmechanismus
|
Methylxanhine
|
Theophyllin
|
Adenosin-Rezeptor-Blockade
PDE-Hemmer,
cAMP
|
b2-Sympathomimetika
|
Fenoterol,
Salbutamol
|
Agonisten
am b2-Rezeptor
sympathisch
vermittelte Bronchodilatation
|
Parasympatholytika
|
Ipratropium
|
Antagonist
am Ach-Rezeptor
verhindert
d. parasympath. vermittelte Bronchokonstriktion
|
Bei schweren Asthmaformen kommen auch
Glukokortikoide zum Einsatz. Nennen Sie mindestens zwei Wirkmechanismen für die
anti-inflammatorische Wirkung von Glukokortikoiden.
1.
|
·
gesteigerte
Lipocortin-Synthese Þ Blockade der Arachidonsäurefreisetzung
·
Entzündungsmediatoren
werden weniger gebildet, weil die Ausgangssubstanz fehlt
|
2.
|
·
Hemmung von
IL1, IL2 und Makrophagen-MIF
|
a) Nennen Sie
drei Substanzklassen zur Behandlung einer allergischen Rhinitis
b) Nennen Sie
je einen Wirkstoff.
c) Erläutern
Sie kurz den molekularen Wirkmechanismus.
Substanzgruppe
|
Wirkstoff
|
Wirkmechanismus
|
a1-Sympathomimetika
|
·
Xylometazolin
·
Oxymetazolin
|
·
Agonist am a-Rezeptor
·
sympathisch
vermittelte Vasokonstriktion
|
nasale Glukokorticoide
|
·
Beclomethason
|
·
Bindung an
Glucokortikoid-Rezeptoren
·
verminderte
Synthese von Entzündungsmediatoren
·
vermehrte
Lipocortin-Synthese Þ Blockade der Freisetzung von Arachidonsäure
|
H1-Blocker
|
·
Clemastin
·
Cetirizin
·
Loratadin
|
·
kompetetiver
Antagonist am H1-Rezeptor
·
geringere
Histamin-Freisetzung an den Mastzellen
|
Mediator-Hemmer
|
·
Cromoglycinsäure
|
·
Hemmung der
Mastzelldegranulation
|
a) Welche
Substanzklasse eignet sich zum Abschwellen der Nasenschleimhaut bei Schnupfen?
b) Was ist bei der Anwendung zu
beachten?
zu a)
|
·
a1-Sympathomimetika
(Bsp.: Xylometazolin, Oxymetazolin)
|
zu b)
|
·
darf nicht zu
oft angewandt werden (dauerhafte Vasokonstriktion)
·
Austrocknung
der Nase, Schleimhautschäden
|
a) Welche Wirkung löst Histamin an folgenden Geweben/Organen aus?
b) Welche
Histaminrezeptoren sind an den Antworten beteiligt?
Organ/Gewebe
|
Wirkung
|
Histamin-Rezeptor
|
Herz
|
·
positiv
inotrop, chronotrop
|
·
H2
|
Arteriolen
|
·
Vasodilatation
|
·
H1/H2
|
Magen
|
·
Sekretionssteigerung
|
·
H2
|
Bronchiolen
|
·
Bronchokonstriktion
|
·
H1
|
Nennen Sie 3 Wirkqualitäten von
Antihistaminika der 1. Generation, die therapeutisch genutzt werden können und
ein Substanzbeispiel.
Wirkqualität
|
Substanzbeispiel
|
antiemetisch
|
·
Meclozin,
Dimenhydrinat
|
sedierend
(Schlafmittel)
|
·
Promethazin,
Diphenhydramin
|
antiallergisch
|
·
Clemastin
|
a) Nennen Sie drei Indikationen für
Antihistaminika.
b) Gegen Sie jeweils ein
Substanzbeispiel an.
Indikation
|
Substanzbeispiel
|
Übelkeit/Erbrechen
|
·
Dimenhydrinat
|
Ulcus
ventriculi
|
·
Ranitidin
|
Schlaflosigkeit
|
·
Promethazin
|
allergische
Reaktionen
|
·
Dimetinden,
Clemastin
|
Allergische
Erkrankungen
|
|||||
Substanz
|
Allerg.
Asthma
|
Rhinitis
allergica
|
Status
asthmaticus
|
anaphyl.
Reakt.(Wes-
penstich)
|
Wirkungsmechanismus
|
Terfenadin
|
r
|
r
|
|
r
|
kompetetiver
Antagonist der 2. Generation
|
Montelukast
|
r
|
|
|
|
Leukotrienrezeptor-
Antagonist
|
Betamethason
|
|
|
|
r
|
Corticosteroid,
Inhibition von Genen von proinflam. Proteinen
|
Nedocromil
|
r
|
r
|
|
|
Mastzellmembran-Stabilisator
|
Antihistaminika
der 1. Generation: ZNS-gängig
à sedativ/hypnotisch (Promethazin, Diphenhydramin)
à antiemetisch bei Kinetosen (Diphenhydramin)
Theophillin
wird in der Asthma-Therapie verwendet und hat eine geringe therapeutische
Breite
W: Blockade
von Adenosin-Rezeptoren à cAMP-Spiegel steigt durch Hemmung der PDE
NW:
Bronchodilatation, kardiale Stimulation, Vasodilatation im Kreislauf,
Vasokonstriktion im ZNS
I: Asthma,
COPD
Applikation:
p.o./i.v.
Therapeutischer Plasmaspiegel: 5-20µg/ml
Bei
c>15µg/ml Übelkeit, Erbrechen, Arrhythmien, Krampfanfälle
Indikation
für Antihistaminika:
Hypnotika:
Doxylamin, Diphenhydramin
Antiallergika: Dimetiden, Cetirizin, Loratadin
Antiemetika: MEclozin
HISTAMIN: L-Histidin -------CO2 weg -------® Histamin
Vasodilatation:
H1 à Gq-Protein à PL-cà IP3 + DAG à PL-A2 und PK
H2 à AC à cAMP hoch à PK
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